Фосфорилирование, замещение атома водорода в молекулах химических соединений остатком кислот фосфора, чаще всего фосфорной кислоты. Наиболее легко фосфорилируются первичные и вторичные амины, спирты, меркаптаны и др. нуклеофильные соединения. Фосфорилирование могут быть подвергнуты также углеводороды (радикальный механизм) и алкилгалогениды (ионный механизм). Фосфорилирующими агентами служат кислоты фосфора и их производные, чаще всего галоген-ангидриды, ангидриды, реже эфиры, амиды и др. Например: ROH + ClP (O)(OR')₂ (ROP (O)(OR')₂ + HCl 3R₂NH + PCl₃ (P (NR₂)₃ + 3HCl.

  При Фосфорилирование кислоты фосфора применяют обычно вместе с конденсирующими средствами (например, карбодиимидами, сульфохлоридами). Способность к Фосфорилирование зависит от валентности фосфора в фосфорилирующсм реагенте – более реакционноспособны производные фосфора (III). Фосфорилирование широко используется при синтезе негорючих материалов, пластификаторов, экстрагентов, пестицидов, лекарственных и др. важных веществ. Фосфорилирование занимает важнейшее место в обмене веществ и энергии в клетках животных, растений, микроорганизмов. Катализируется ферментами и происходит либо в результате фосфоролиза, либо вследствие фосфокиназных реакций: А–Б + В–Н₂РО₃® А–Н₂РО₃ + Б–В,

где А–Б – молекула, принимающая фосфорильную группу (акцептор), а В–H₂PO₃ – молекула, отдающая фосфорильную группу (донор). Донором фосфорильной группы служат молекулы аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и др. нуклеозидтрифосфатов. В процессе обмена веществ Ф. подвергаются различные низкомолекулярные соединения, а также белки. Фосфорилирование аденозиндифосфорной кислоты неорганической фосфорной кислотой служит основным механизмом образования АТФ и аккумуляции энергии, необходимой для процессов биосинтеза, механической, электрической и осмотической активностей клеток; осуществляется полиферментными системами за счёт реакций окисления низкомолекулярных органических соединений либо в анаэробных условиях (гликолитическое Фосфорилирование), либо кислородом (окислительное фосфорилирование). Фосфорилирование аденозиндифосфорной кислоты при фотосинтезе с образованием АТФ называется фотофосфорилированием.

  Э. Е. Нифантьев, А. Д. Виноградов.