Холинэстеразы, группа ферментов класса гидролаз, катализирующих реакцию гидролиза эфиров холина: (CH₃)₃N+CH₂CH₂OCOR + H₂O ® (CH₃)₃N+CH₂CH₂OH + RCOOH. Наибольшее биологическое значение имеет Холинэстеразы нервной системы — ацетилхолин-эстераза (АХЭ), катализирующая главным образом гидролиз ацетилхолина (R=CH₃). Холинэстеразы, катализирующие преимущественно эфиры холина и др. карбоновых кислот (пропионовой, масляной и т.п.), сохранили тривиальное наименование холинэстеразы. АХЭ осуществляет расщепление ацетилхолина, выделяющегося синапсах нервной системы и обеспечивающего передачу нервного импульса от одной нервной клетки к другой, а также от нервной клетки к исполнительным органам (мышцы, железы внутренней секреции и т.п.). Необходимость быстрого расщепления высокоактивного ацетилхолина связана с тем, что его накопление приводит к прекращению проведения (блоку) нервных импульсов и выключению функций нервной системы (параличу). Поэтому вещества, способные угнетать активность АХЭ (например, фосфорорганические инсектициды, физостигмин, прозерин и др.), обладают высокой токсичностью. Фермент, близкий по свойствам АХЭ, найден в эритроцитах, хотя биологическое назначение его неясно. Менее специфические Холинэстеразы найдены в сыворотке крови, а также в некоторых тканях и органах животных. Наиболее активная АХЭ обнаружена в электрических органах скатов. Получены высокоочищенные индивидуальные Холинэстеразы из различных органов и тканей. Все Холинэстеразы — белки с молекулярной массой от 70 000 до 1 млн., не содержащие низкомолекулярных кофакторов. Важнейшую роль в каталитической активности Холинэстеразы играют аминокислоты серии, гистидин и аспарагиновая или глутаминовая аминокислоты.

  В. А. Яковлев.